SyncoZymes

hír

A Norvég Tudományos és Technológiai Egyetem és a Shangke Biomedical együttműködésében elért eredmények a Clenbuterol potenciális prekurzorainak enzimatikus szintézisével kapcsolatos kutatásban

A klenbuterol egy β2-adrenerg agonista, hasonlóan az efedrinhez, amelyet gyakran alkalmaznak klinikailag krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD) kezelésére. Hörgőtágítóként is alkalmazzák az asztma akut fellángolásának enyhítésére. Az 1980-as évek elején az amerikai Cyanamid cég véletlenül felfedezte, hogy nyilvánvaló hatásai vannak a növekedés elősegítésében, a sovány hústartalom javításában és a zsírcsökkentésben, ezért klenbuterolként kezdték használni az állattenyésztésben. Mellékhatásai miatt azonban az Európai Közösség 1988. január 1-jétől betiltotta a klenbuterol takarmány-adalékanyagként való használatát. Az FDA 1991-ben betiltotta. 1997-ben a Kínai Népköztársaság Mezőgazdasági Minisztériuma szigorúan betiltotta a béta-adrenerg hormonok takarmány- és állattenyésztési termelésben való használatát, és a klenbuterol-hidroklorid az első helyen állt.

A racém Clenbuterolról azonban a közelmúltban kimutatták, hogy csökkenti a Parkinson-kór kockázatát. Annak megerősítéséhez, hogy melyik (vagy mindkét) izomer okozza ezt a hatást, a tiszta Clenbuterol enantiomerjét külön kell vizsgálni.

Egy nemrégiben megjelent cikkben Elisabeth Egholm Jacobsen kutatócsoportja, a Norvég Tudományos és Technológiai Egyetem Kémiai Tanszékének munkatársa, Dr. Zhu Wei-vel (Shangke Bio) együttműködve katalizálta a KRED ketoreduktáz és a nikotinamid-adenin-dinukleozid-foszfát (NADPH) kofaktor szintézisét. (R)-1-(4-amino-3,5-diklórfenil)-2-brómetán-1-ol, ee > 93%; és az (S)-N-(2)-t ugyanazzal a rendszerrel szintetizálták, 6-diklór-4-(1-hidroxietil)fenil)acetamid, ee > 98%. Mindkét fenti intermedier a klenbuterol izomerek potenciális prekurzora. A tanulmányban használt ES-KRED-228 ketoreduktáz a Shangke Biopharmaceutical (Shanghai) Co., Ltd.-től származott. A "Szintonok kemoenzimatikus szintézise enantiotiszta klenbuterol és más -2-agonisták prekurzoraiként" című kutatási eredmény a "Catalysts" folyóiratban jelent meg 2018. november 4-én.

Az enzimes szintézis kutatásának előrehaladása

Közzététel ideje: 2022. augusztus 26.